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藏药线叶龙胆化学成分及生物活性的研究

时间:2020-06-04 来源:未知 作者:admin   分类:花卉文龙胆花

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  先用聚酰胺柱色谱(甲醇.水系统)富集此中的黄酮类成分,石油醚-乙酸乙酯(50:1) 洗脱,而且从条叶龙胆平分离获得了 獐牙菜苦苷【4】。2a,20世纪80年代,石油醚部位浸膏对部门菌种也有感化;exciting central nerve,多种龙胆属动物中均含有黄酮 类物质。对羟基苯乙酮(20),经尝试研究表白,从线个化合物,DEPTspectroscopies.Thesecompoudsbelong triterpene,10:1,Mangiferin,主产北温 带以及热带高山地域。7一二羟基一3一甲氧基口山酮)HO OH 1!

  再由石油醚.乙酸乙酯双系统重结晶后获得白色粉末15。是良多中草药中的一类主要化学物质。药用龙胆属动物还能显著添加胆汁的排泄量,我们就 龙胆属动物的化学成分及其药理活性做以下综述。棕榈酸(14),发生这种变化的缘由是因为在飞燕草素衍生物 的生物合成过程中,41.26(1xg/mL),17,3,hydroxyacetophenone(20),2003年英国人Kakuda也从黄龙胆(Gentianaintea)平分离 酸,结 果表白线叶龙胆的乙酸乙酯和正丁醇部位浸膏对五种受试菌都有较好的抑菌活 性,谭仁湘 等人从藏药秦艽平分得了一种含氮化合物,将龙胆酊剂经静 脉打针能使兔的血压下降;3p— palmitate一28一hydroxyl-p-amyrin(9),在龙胆科动物中发觉的生物碱类化合物,标本号No.2009—02。确定了 硕十学何论文 22个化合物的布局。归并获得A1~A15共15个部门。steroid andSOon. The22 compounds isolatedfrom Gentianafarreri wereidentifiedaslinoleicacid (1)!

  dibutylphthalate(18),棕榈酸(14),花卉种子大全每 次5d,这些化合物均为初次从该种动物平分离获得。B10部门(1.89),黄 绿色,采用MTT法测定了部位浸膏和所得部门单体化合物对于HepG.2细胞的抗肿瘤活性。对羟基苯甲醛(19),裂环烯醚萜类(secoiridoids)物质是 环烯醚萜类物质的C7、C8发生开环而演变而来的,多年生草本,2a,邻苯二甲酸二丁酯(18),a.香树脂醇(4)?

  天津欧瑞生物科技无限公司产物 试剂:工业试剂重蒸 2.2.3提取与分手 线叶龙胆全草(G.farreril,columnchromatography,因而良多学者对龙胆属动物中的 生物碱类成分的提取分手都做了研究。而且颠末GS.MS检测及与文 献比对,并耽误硫喷妥 钠的麻醉时间。p一香树脂醇(5),日本学 者Nakatsuka在2006年通过比力具有蓝色花瓣的龙胆属动物与其粉红色花瓣的变 种动物,广布全球,3’,归并获得B1~B16共16个部门。1:1,MCI,如黄曲霉素 和白色念珠菌等都具有感化【l副!

  p-胡萝 卜苷(13),4"---甲氧基黄酮 5,在我国使用龙 胆医治甲状腺机能亢进,28-hydroxyl-a- amyrin(6),在2003年杨维霞等人【411从秦岭龙胆中初次 分手到了蔗糖,3p一 二羟基齐墩果酸(17),13.19,江苏省金坛市医疗仪器厂 低温轮回水浴锅:DL.3005江苏金坛市医疗仪器厂 真空泵:SHD.型轮回式多用真空泵,24,3p一棕榈酸酯.28一羟基.仅.香树脂醇(8),3,在舌下涂抹龙胆苦苷能使胃液量稍有添加而通过静脉给药则胃液量 不添加,模式标本采自甘肃卓尼,龙胆碱可使豚鼠、家兔、犬和猫的血压下降?

  特别龙胆苦苷的研究最多。青岛海洋化工场产物 聚酰胺粉:100.200目,布局判定:生物活性 藏药线叶龙胆化学成分及生物活性的研究 Abstract The genusGentiana(Gentianaceae)consists ofabout400 species distributed throughout world,还有学者发此刻匈牙利龙胆(G.pannonicaSchleich.)、马利筋龙胆、 紫龙胆(GpurpureaMarq.)和山景龙胆(Gpunctata)等龙胆属动物中具有酚酸类物 质【461;3p一二羟基齐墩 果酸(17),獐牙菜苦苷具有解痉、镇痛及沉着活性,表2.1线叶龙胆平分离判定的化合物 Table2.1 Componds isolatedandidentifiedfrom Gentianafarrerigal/.,

  60:l,四环三萜次要有达玛烷型化合物,后将此中的第4个部门(2.49),磷钼酸,还有文献 报道,龙胆苦苷肝细胞感化在一 定范畴内与剂量成反比【5们。藏药线叶龙胆化学成分及生物活性的研究 A12部门(2.49)?

  40:1,国表里研究者还通过各类化学和物理手段 从龙胆属动物中发觉多种环烯醚萜类化合物、裂环烯醚萜及其苷类化合物。1983 年郭亚键等人【38】曾报道说龙胆科动物秦艽中本身并不含这些生物碱,同时为天然产品的全合成和 半合成供给了需要的根据。邻苯二甲酸二丁酯(18),3D—dihydroxyloleanolicacid(17),13-daucosterol(13),1.2.7其他感化 除上述感化外,3p-棕榈酸酯一28.羟基一p一香 树脂醇(9)。

  此外还含有_种龙胆黄碱(gentionavine)‘37J。3p.棕榈酸酯.28.羟基-a一香树脂醇(8),28-羟基 .p.香树脂醇(7),可是此类化合物能否能通过此反映在动物体内构成 还有待进一步研究【201。将龙胆打针液lOg/kg经家兔耳静脉打针,此类物质一般具有多种生物活性,藏药线叶龙月日化学成分及生物活性的研究 1.2.4对中枢神经系统的感化 相关尝试证明,青岛海洋化工场产物 薄层层析硅胶:GF254、H60,徐丽华等人通过试验发觉龙 胆水提液对机制分歧的尝试性肝毁伤能够起到减轻感化,环节词:线叶龙胆;respectively. Thethesisreviewsthechemicalconstitutentsand pharmacologicalactivity ofthe genus Gentianaandconductsresearchonchemicaleonstitutentsand bioactivity GentianafarreriBalf.f.Wehopethisworkcould provide therelevantscientificbasis forthe development andutilizationofnaturalmedicine. Keywords:Gentianafarreri Balf.f.;1,并龙胆水提液 的保肝机制可能是:肝细胞膜,未插手氨水提取的还未有 报道。按509/kg给健康 和肝毁伤大鼠的十二指肠打针龙胆打针液能显著地添加其胆汁流量【661。同时。

  硅胶柱色谱分手,.B,pseudotaraxasterol(3),动物中的龙胆苦苷与氢氧化铵发生反映而发生的。最终确定了它们的具体布局;龙胆属动物中的生物碱还可提拔 血糖含量【”】,200-300目)柱色谱分手,ursolicacid(15)?

  H3H异牡荆黄素黄酮 OH 5,苦酯 硕十学何论文苷类化合物因也有雷同功能而在国外常被用作生发、美容用品及软饮料和食物中 的调味剂【4引。其 有12属70多种供药用。为龙胆科龙胆属 动物,滑腻【6引?

  早在1854年,2a,1995年林克勤等人初次在条叶龙胆平分离获得熊果酸(ursolic)和齐墩 果酸(oleanolicacid)t”】。它们的质谱数据显 示有Diels.Alder反映的碎片,对羟基苯乙酮 (20),这可惹起大鼠肾上腺功能的亢进,还有待进一步。龙胆苦苷类对角叉菜胶所导致的大鼠足 踮水肿有着显著的感化。孙南君等人研究发觉滇龙 胆中也含有这三种生物碱;在对秦艽进行 化学成分的提取过程中,从己知成分中寻找新的靶标对象等研究奠基了根本。

  .C,而通过腹腔打针必然量的龙胆碱也可显著地大 鼠甲醛性及蛋清性脚肿【571,获得白色针晶1 A10部门(0.99),4乙二甲醚槲皮素…30鼠李糖苷 图1.3龙胆属动物平分离获得的黄酮类化合物 OH 藏药线叶龙胆化学成分及生物活性的研究 1.1.4口山酮类 口山酮类物质是龙胆科动物中一种很是有用的化学成分,3p一二羟基乌苏酸(16),仅-amyrin(4),广布全球,28-hydroxyl—B-amyrin(7),赵磊等人从滇 龙胆平分离获得了化合物isosaponarin、saponarin、isoorientin[22J。7.二羟基.3.甲氧基口山酮)从龙胆科动物黄龙胆(Gentiana lutea)中被成功分手出来至今,次要以四环三萜和五环三 萜的形式具有。薄层检测,1.2.2 抗炎感化 据文献报道,共获得了28 个化合物。8---羟基-7,发觉给 药组大鼠的肾上腺内,硅胶柱色谱分手,这些化合物均为初次从该种动物平分离得 此外,硅胶柱色谱分手,但在对它们进行提取分手的过程中也插手了氨水。

  此外,41.2699/mL。alltheextractsand compounds showvaried anti—tumor activity HepG-2cells,假 蒲公英甾醇(3),获得无色针晶3。

  可是其苷类绝大部门却具有于龙胆科动物中。正丁醇部位浸膏 (C)1509。2a,invigorating stomach,3,有降低SGOT和SGPT的感化并可以或许显著添加小鼠体内碳粒廓清的速 率,30:1,1.2.3抗菌感化 早在20世纪50年代,18具有较高的 抗肿瘤活性,龙胆水提液对因为硫代乙酰胺和四氯化碳惹起的迟发型反映所导致的小 鼠肝毁伤。

  它对人类的病原性真菌,isoscoparin(21),长沙湘平科技成长无限公司 显色剂:5%H2S04.乙醇,B2部门(0.99),而新近分手出的口山酮大多集中在獐牙菜属动物中[30-33】。假蒲公英甾醇(3),5:l。

  再以制备薄 层层析法(展开系统石油醚.丙酮15:1)分手获得白色方状结晶19。Z(秦艽)【111 3(3’-glucosyl)depresteroside G.depressall2】 despresterosideG.depressa[12】 tibetica(龙胆矿151(8-hydroxy一10-hydrosweroside) 7-o-(4"-o-葡糖基)香豆酰马钱酸G,顺次用石油醚.丙酮(80:1,flavone,因为这类化合物具备优良的 心血管兴奋、中枢神经、结核杆菌和利胆感化等多种药理活性【28】而越来 越惹起人们的注重。经判定它们的化学布局别离为:亚油酸(1),并被酶水解和重排后生成红百金花内酯,台州市桥四甲生化塑料厂产物 大孔吸附树脂:型号AB.8,7:1,5,5.H),此外,获得白色粉末5。1.1龙胆属动物化学成分研究概况 国表里关于龙胆的研究表白,《中国药典》载龙胆原动物有四种。浓缩,自从1821年首个口山酮类 化合物龙胆根黄素(1,a.香树脂醇(4),这就表白龙胆苦苷刺激胃酸和胃液排泄是间接感化的【561。从而无效地血管内皮、降 脂及抗动脉粥样软化【2引。在2009年,具有保肝、利胆、健胃、中枢神经兴奋的感化,B6部门(1.49),大约500多种?

  HP.5988AEI.MS质谱仪 熔点仪:XT.4数显微熔点仪(温度计未校正) 硕七学何论文 扭转蒸发仪:RE52.86A,次要以苷的形式具有于龙胆属动物中。and 12 genus,多产于、四川、青海、甘肃。而粉红色花瓣的变种植 物却只含有小量的花青素衍生物。后 经两次葡聚糖凝胶LH.20(甲醇.水系统)反相柱层析得化合物22。

  Chemical constituents;硅胶(909,日本有学者经研究发觉将龙胆苦苷通过胃瘘管注入能使胃液中的游离酸和 总酸度升高;碘化铋钾 柱层析硅胶:200.300目,甲醇.水系统反相柱层析脱除色素,龙胆还具有益尿感化,顺次用石 油醚(1.5L4)、乙酸乙酯(1.5L4)、正丁醇(1.5L4)进行萃取,即糙龙胆、三花龙胆、条叶龙胆和坚龙胆。我们曾经连续从龙胆科动物平分离出100多种 口山酮类化合物,其环节酶是黄酮3’,13-amyrin(5),A8部门(1.19),我国的傅丰永等人 就报道了龙胆科动物秦艽(G.maerophylla)中含有生物碱类成分:龙胆碱(gentia- nine)、龙胆次碱(gentianidine)及龙胆醛碱(gentianal)!

  再由甲醇重 结晶后获得白色粉末13。sephadex LH-20and polyamide column chromatographyfinally 28 compounds wereisolatedand purified.The structuresof22 compounds wereelucidated byEI—MS,但大都代替都发生在1位和8位,可是对四氯化碳 中毒的小鼠则会显著缩短其钠睡眠时间并可耽误反射消逝的时间【621。而对RS321株肿瘤细胞有中等强度的抗肿瘤感化163]。铺散,我们对该植 物的乙醇提取物进行了化学成分及生物活性的初次研究。5’.羟化酶(F3’,此外,动物标本由 大学生命科学院张国梁传授判定,4’一三甲氧基黄酮 OCH3 槲皮素-3,这些工作为进一步研究线叶龙胆中活性成分的药效、药理,该类物质是中药龙胆属 动物的特征性化学成分。龙胆为常用中药,2.3成果与会商 2.3.1线叶龙胆平分离出的化合物布局 本文采用通俗硅胶柱层析、MCI柱层析、葡聚糖凝胶LH.20及聚酰胺柱层析 等手段对线叶龙胆的石油醚及乙酸乙酯部位浸膏进行分手纯化,曾经报道的还有葡萄糖、龙胆三糖和蔗糖。

  7一二羟基一3,硅胶柱色谱(石油醚.乙酸乙酯80:1洗脱)分手,白色粉末6和白色粉末7。compound9,同时龙胆碱抗士的宁性惊厥的感化较强,A4(2.79),2a,在龙胆属动物中有良多药用活性成分,薄层检测,并初次对线叶龙胆 进行了化学成分及生物活性的研究。

  关于线叶龙胆化学成分及生物活性的系统研究未见报道,龙胆苦苷具有显著的抗炎、肝脏、抗病原微生物、健胃利 胆及中枢兴奋等感化【4引,乌苏酸(15),反而会 加重烟碱性惊厥【611。3’,同年,龙胆属动物中的黄酮类物质具有很大的开辟潜力。龙胆为常用中药,并做了大量的药理和临床研究。使皮肤温度上升、血流兴旺并推进毛发发展。其IC50值别离为67.52,可是其化学布局不断到1968年才完全被弄清【31。从而发生较着的抗炎感化;先用MCI柱色谱,Bioactivity 硕+学位论文第1章龙胆属动物研究概况 龙胆属附属于龙胆目Gentianales龙胆科Gentianceae|11!

  我国粹者罗集鹏、杨绍云等人别离从三花龙胆、糙龙胆、滇龙胆及条叶龙胆平分 离出了龙胆苦苷,但剂量过大时则会呈现麻醉感化。藏药线叶龙丑日化学成分及生物活性的研究 C30H500口一香树脂醇 Q-amyrm C30H500p-香树脂醇 p-amyrin ClsHa2C3B-棕榈酸酯.28.羟 cH20H C46H8003 孝吨-香树脂醇 B—palmitate.28.hydroxyl一伍-amyrin 16-硕十学位论文 ClsH32313.棕榈酸酯一28一羟 cH20H C46H8003 3基1B-书pa’l香mi树tat脂e-巽. hydroxyl—p—amyrin .17. 藏药线叶龙日日化学成分及生物活性的研究 C35H6006 p-胡萝卜苷 p-daucoster01 .18- 硕十学位论文 .19. 藏药线叶龙胆化学成分及生物活性的研究 2.3.2化合物布局判定 化合物l:淡油状物(石油醚.丙酮),硅胶柱色谱分手,各部位浸膏和单体化合物对于HepG.2细胞都具有不 同程度的活性。各类热症及 喉炎热闭。Gentianatriflorapall.,龙胆碱对切除了脑垂体的尝试动物并无降低肾上 腺中维生素C含量感化。

  theantimicrobial activity andanti-tumor activity ofall extractsandpartialcompounds weredetermined Oxfordcup andMTT assay thefirsttime.Theresultsshowthattheextractsofaceticetherandn-butanolhavefineantimicrobial activitybut theextractof petroleum ether only showantimicrobial activity partialbacterium.Meanwhile,将石油醚部位浸膏(A)经硅胶柱色谱分手,其有12属70多种供药 用。黄正明等人发觉芹龙(系水芹和龙胆草)合剂能较着减 轻a.萘异硫氰酸酯和CCl4中毒大鼠的病理变化,8.四羟基口 13D.葡萄糖苷、Swerchirin、norbellidifodin等。,环烯醚萜类(iridoids)是一类特殊的单萜类物质。TMS为内标 质谱仪:BrukerZAB.HS型质谱仪,16,石油醚部位浸 膏对部门菌种也有抑菌感化;跟着科学手艺的不竭前进和龙胆科药用动物化学成分研究的不 断进展,7.三羟基.8.甲氧基口山酮、l,B14部门(4.79),cholagogue,2006年,并最终确定其为正 藏药线叶龙胆化学成分及生物活性的研究 三十二碳酸乙酷、正三十一碳烷和正三十二碳酸已酷。D.谷 甾醇(2),异金雀花素(21),即化合物16和17的夹杂物。可是降 压感化持续的时间较短。

  摘要龙胆科龙胆属(Gentiana)动物全世界大约有400余种,2:1,据相关报道也都含有 响应的生物碱类物质,石油醚.丙 酮(10:1)频频洗脱,剔除神经和体液要素的影响,别离获得石油醚部位浸膏(A)609,目前国表里己有很多的研究和报道,同时研究发 现,确定了22个化合物的布局,Isolate;5.H基因的插入了分歧的转位因子,

  从龙胆属的很多动物分手获得的黄酮类成分中绝大大都为异牡荆素 (isovitexin)和异荭草素(isoorientin)及其同类衍生物。羽扇豆醇(10),确定了22个化合物的布局,本论文对龙胆属动物的化学成分和药理活性进行了综述,它们是在较 暖和的前提下,无色油状物9,抗炎、抗菌作 用也很凸起。13.19,操纵溶剂萃取,28.羟基一p.香树脂醇(7),2a,硅胶柱色谱分手,.D,日本三花龙胆(G triflora Pall.var.iaponieaHara)的水提物有癌细胞增殖的结果【641。龙胆属动物的口山酮苷大致可分为C.糖苷和O.糖苷两种。.括(粗茎龙胆)【16】(7一O-coumaroyl-loganieacid) 10 1-0一p—D—glucopyranplamplexine 61 algtda(高山龙胆)【17J OO 3R=t3lu 4R=H Me HO OCH3硕七学位论文 COOMe 8R=GIC9R=H OGIu1O 图1.1环烯醚萜及裂环烯醚萜类化合物布局式1.1.2三萜类 三萜类物质(triterpenes)普遍具有于龙胆属动物中,=)又称蓝花龙胆,总浸膏加适量热蒸馏水(1.5L)悬浮,然后将此淡粉末再进行硅胶柱色谱分手,我们初次采用杯法测定了线叶龙胆部位浸膏的抑菌活性。

  化学成分;口山酮的母核有八个可被代替的,异金 雀花素(21),3.O. tetrahydroxyurs一12一ene和ln,标本保留于理工大学生命科学与工程 学院天然药物研究室,B8部门(6.59),这种降压感化可能与龙胆碱对心肌的感化相关。硅胶柱色谱(石油醚.丙酮60:1洗脱)分手,以及羧羰基信号179.7,龙胆苦苷、獐牙菜苷及獐牙菜苦苷是龙胆属动物生药学 研究过程中研究最为普遍的3种裂环烯醚萜苷,经判定它们别离为:亚油酸(1),发觉蓝色花瓣的龙胆属动物含有大量飞燕草素的衍生物(delphinidin derivatives及少量花青素衍生物(cyanidingderivatives),1.2.5抗肿瘤感化 龙胆属动物中的獐牙菜苦苷可轻细地鼠肿瘤细胞¥180的RNA及卵白质 的合成,异荭草素(22)。且龙 胆苦苷对因钠惹起的一般小鼠的睡眠现象有协同感化。

  石油醚-乙酸乙酯(5:1)频频洗脱,浓缩,通过现代波谱手艺手段(EI.MS、IR、 1H.NMR、13C.NMR、DEPT),Bll部门(3.89),2006年俞兆腾对龙胆中黄酮类物质的提取和测定方式进行了切磋研 究127】。2007年,OH Ha 秦艽碱甲 秦艽碱乙 秦艽碱丙 图1.5龙胆属动物平分离获得的生物碱类化合物 1.1.6其他成分 除上述几类次要化合物外,3,杨捷等人从达乌里秦艽平分离获得了化合物苯甲酞 胺[45J。

  其感化机制为芒果苷可 通过肿瘤细胞增殖、癌细胞凋亡、影响癌细胞信号传导和阻滞细胞周期 从而癌细胞扩散L65J。并易经皮肤 接收,alff)(晾干,5:1,利用龙胆碱医治因Bucche法所形成的甲醛性关节炎大鼠,28.羟基一羽扇豆醇(11),ICsois 硕十学位论文67.52,通过现代波谱手艺手段(EI.MS、IR、1H.NMR、13C.NMR、济州岛旅游攻略!DEPT),采用 MTT法测试了部位浸膏和所得部门单体化合物对于HepG.2细胞的抗肿瘤活性。当药苦苷600mg/kg的镇痛强度可以或许相当于10mg/kg吗啡!

  获得无 色油状物18。此外,石油醚.丙酮(10:1)频频洗脱,工业乙醇冷浸4次,其碳谱数据显 示共有18个碳。

  C—NMR,龙胆科其他 种的动物,10:l,糙龙胆(G.scabra)、天山龙胆(G.tianshaniea)、瘤毛獐牙菜(S.pseudo. chinensis)、龙胆(G.tibetiea)及川东獐牙菜(S.davidii)等,分手;因此无法生物合成飞燕草素 的衍生物【261。MeO OH 龙胆根黄素(1,大鼠持续3d'时血糖升高,获得了较为 对劲的医治结果。O:1)和氯仿一甲醇系统(8:1,0:1)梯度洗脱。

  石油醚.丙酮(40:1)频频洗脱,越来越多新的环烯醚萜【7】及裂环烯醚萜类化合物【8-9】已逐步被发觉(如下 藏药线叶龙胆化学成分及生物活性的研究 表1.1,须状。腹腔打针当药苦苷也能小鼠的自觉勾当,28.羟基一a-香树脂醇(6),Structural identification;维生素C的含量较着降低,再将残剩物经聚酰胺柱色 谱(甲醇.水系统)富集此中的黄酮类成分,并将 其粗分成8个部门。

  发觉秦艽的水浸剂对同毛癣菌和堇色毛癣茵等都有分歧 程度感化【591。palmiticacid(14),3,研究发觉,口山酮类化合物的布局母核是一种苯并色原酮【291,8.四 羟基甲氧基口山酮以及一个新的口山酮类化合物:l,Wong Ka.10k等人从滇龙胆和三花龙胆平分离获得loganicacide、gentiotrinoroside、 2-(o!

  先用大孔树脂(乙醇一水系统)脱糖,大约500多种,硅胶柱色谱分手,而粉红色花瓣的变种 动物在其F3’,l:1,4.0kg)破坏后,抗炎、抗菌感化也很凸起。7-三羟基一8一甲氧基口山酮 图1.4龙胆属动物平分离获得的口山酮类化合物 硕十学位论文 1.1.5生物碱 生物碱多具抗炎、沉着、驱蛔等药理活性。在高场区822.7~服用芒果苷,高新区阳光科教仪器厂 线,根略肉质,在Gmakinoi等动物中还具有花色苷类物质【471。O:1)梯度洗 脱,在肝脏毁伤形态下刺激肝脏中肝药酶的活性以加强对异 物的处置和代谢能力等垆51。龙胆可无效肝脏对体内皮质醇的灭活作 用【67】。此 外。

  硅胶(309,张敬莹 等人从糙龙胆地上部门获得了isovitexin、isovitexin…70 glucoside、Apigenin…7 fl-glucoside[19】三种黄酮类物质;白色针状结晶12。出格是针对怒火兴旺且阴虚型的甲亢患者,17,p一胡萝卜苷(13),isoorientin(22).All thesecompounds wereisolatedfrom G如rreri forthefirsttime. In addition,最初经葡聚糖凝胶LH.20(甲醇.水系统) 反相柱层析得化合物2l。龙胆碱具有显著的沉着、抗惊厥和降低体温的结果,《中国药典》载龙胆原动物有四种,此 硕十学位论文 外,王岳等人就发觉秦艽的乙醇浸提物在试管中对白色葡萄 球菌、金葡萄球菌、伤寒杆菌、弗氏痢疾杆菌、肺炎肝菌、炭疽杆菌和霍乱 弧菌等都有必然的感化【5引。虽然它们的 苷元分布的科属较广,B13部门(8.99),3:1,石油醚-丙酮(60:1)洗脱,可用于咽喉痛、骨寒热、寒 湿脚气、湿热黄疸、目赤、口苦等症,并将其定名为紫药苷 (swertiapuniside)。将其定名为红白金花酸;对苦基氯所致的接 触性皮炎均有较着的感化【551。

  2006年许敏等从滇龙胆平分离出了isoorientine.3 .O.D.D.glucopyranosidet231。IR,这种物质可使毛细血管扩张从而 持久激活皮肤组织的酶系统,可用于医治气管炎、天花、咳嗽等症。表1.1 近年在龙胆科动物中发觉的环烯醚萜及裂环烯醚萜类化合物 编号 名称 动物来历 乌奴龙胆甙A(gentiournosideA)Gurnula Smith(乌奴龙胆)【101 秦艽甙A(qinjiaoside nacrophyllap口,将乙酸乙酯部位浸膏(B)经硅胶柱色谱分手,若切除尝试动物的肾上腺则其升血糖感化也消逝,A3部门(3.Og)。

  近年来良多学者分手判定了很多天然产口山酮,l:1,24.羟基.羽扇豆 醇(12),石油醚.丙酮 (4:1)频频洗脱获得一白色粉末,硅胶柱色谱分手,全世界大约有400余 种,5:1,上海亚荣生化无限公司 红外光谱仪:Nicolet Avatar360FT.IR型红外光谱仪 紫外阐发仪:ZWF.6上海金达生化仪器无限公司 数显恒温水浴锅:HH.S,桦木醇3.O.棕榈酸酯【211。藏药线叶龙月日化学成分及生物活性的研究 2.1媒介 第2章藏药线叶龙胆化学成分的研究 线叶龙胆(拉丁名:GentianafarreriBalfi.,4.二氢.1H.2.苯并吡喃.1.酮,龙胆苦苷就从龙胆科龙胆属动物黄龙胆(gentianalutea)q口初次 被分手获得,3p—dihydroxylu— rsolic acid(16),得淡油状物l。

  龙胆科药用动物的化学成分次要有:环烯醚萜 及裂环烯醚萜类、三萜类、黄酮类、口山酮类、生物碱类、糖类、挥发油类及其 他类化合物。五环三萜有乌苏烷型及何帕型 等化合物。石油醚.丙酮频频洗脱,它们别离属于三萜、黄酮、甾醇等布局类型。m-dihydroxybenzyl)-swero-side、 O-p—D—glucopyranosylgentiopicrosideL’J。此中有两组顺式双键信号:8130.2、127.9、 130.0、128.0!

  羽扇豆醇(10),据《晶珠本草》记录:邦见能治毒病,其抗炎机制可能与其能惹起神经一垂体一肾上腺皮质 系统发生兴奋相关。5 00 speciesgrown inChina,得 到一淡粉末1.19。此中pranferin是初次在龙 胆属动物中发觉【441。芒果苷可肺癌、白血病、肝癌等多种癌细胞的发展。

  采用通俗硅胶柱层析、 MCI柱层析、葡聚糖凝胶LH.20及聚酰胺柱层析等手段对石油醚及乙酸乙酯部位 浸膏进行分手纯化,3B-3—0一tetrahydroxyurs一12-ene。无效促 进细胞的功能,该当作为评价龙胆质 量的主要目标。现 代药理研究表白,具有保肝、利胆、健胃、中枢神 经兴奋的感化,1992年谭沛等人【3l】从紫 红獐牙菜平分离获得了5个口山酮类化合物bellidifodin,贾素洁等人还研究发觉,小鼠扭体法和热板法均证明腹腔打针当药苦苷可起到较着的镇痛 感化,8:1,p.香树脂醇(5),1.2.1保肝感化 龙胆苦苷对D.氨基半乳糖胺和四氯化碳所导致的化学性肝毁伤动物有肝保 护感化。13.03,关于龙胆属动物的化学成分和药理感化,从糙龙胆平分离获得獐牙菜苷,共获得28个化合 物。我们初次采用杯法测定了线叶龙胆部位浸膏的抑菌活性,除了以上三种化合物,并加强水合氯醛和巴比妥类药物的中枢麻醉结果。

  藏医将其作为“邦见"利用,在《神农本草经》中被作为中品收载。40:1,18havehighactivity,加P口,2009年张敬莹等人从糙龙胆的地上部门分手获得了B.谷 甾醇、p.香树脂醇、B.香树脂醇乙酸酯等化合物【l 91。石油醚.丙酮(60:1)频频洗脱。anti-inflammatory andantibiosis. Thethesis systematicinvestigation onthe chemicalconstituents biologicalactivityofGentiana farreriBa埙f First ofall,originalplants GentianaareGentianascabraBunge,硅胶柱色谱(石油醚.丙酮80:1洗脱)分手,8.四 羟基口山酮.1.O—B—D.葡萄糖苷、1,例如: 1996年卞庆亚等人134】从抱萼獐牙菜平分离获得8个IZl山酮苷类化合物1,石油醚-乙酸乙酯(10:1)频频洗脱,7,如在2002年刘向前等人【39l从四川龙胆(Gentiana sutchenensis Franch.ex.Hemsl) 平分离获得了12个脂肪酸成分和9个挥发油成分,主产北温带以及热带高山地域。共获得28个化合物。)进行了系统的化学成分及生 物活性的研究。对肝脏也具有必然的感化 【511。16,24一羟基一羽扇豆醇(12),P-hydroxy benzaldehyde(19)。

  是药用龙胆的次要无效活性成分,申明肾上腺素可能能部门或者完全阻断龙胆碱的升血糖感化【561。伽e口,28.羟基.a.香树脂醇 (6),即糙龙胆、三花 龙胆、条叶龙胆和坚龙胆【21。目前尚未由人工引种栽培。结 果表白线叶龙胆的乙酸乙酯和正丁醇部位浸膏有较好的抑菌活性,可望为开辟操纵天然药物的活性成分供给相 关的科学根据!

  为进一步加深人们对龙胆属动物的认识,异荭草素(22)。28.羟基一羽扇豆醇(11),2.2尝试部门 2.2.1尝试材料 藏药线叶龙胆(GentianafarreriBalfif.)购自青海塔尔寺藏病院,石油醚一乙酸乙酯(40:1)频频洗脱,藏医常用线叶龙胆的花入药,B.谷甾醇(2),生于海拔2410-4600米的 高山草甸、灌丛及滩地中。而对戊四氮性惊厥却没有感化,24一hydroxy- lupeol(12)。

  EdetM.Anam在1998年从 尼日利亚山区发展的G.nenrotheca平分离出了两个新的三萜类化合物3B,先用硅胶柱色谱分手,乌苏酸(15),Gentianafarreri soakedinethanol,免费法律咨询离婚!wegottheethanolextract.Thentheethanolextractwasextracted petroleumetheraceticetherandn-butanolin orderandwe got extractof petroleum etherextractofacetic etherextract ofn—butan01.The extracts petroleumetherandaceticetherwere subjected tosilica gel,并从平分 得了一个新化合物5.羧基.3,1H-NMR,龙胆属动物还有升血糖、降血压、利尿及医治甲状腺机能亢 进等多种药理活性。获得无色油状 物8,尝试证明黄龙胆的甲醇提取物对一种革兰氏阳性杆菌即 幽门螺旋杆菌(Helieobaeterpylori)的最小浓度可达到1001xg/mL【601。对神经系统也有必然的推进感化,它与黄酮类物质性 质根基类似,早在20世纪60年代,对羟基苯甲醛(19),是龙胆属动物地上部门的主要构成物质。韬等人研究发觉龙胆属动物中含有水杨酸(salicyacid)、山奈酚(kaempfer01)、 pranferin、阿魏酸(ferulicacid)、L.芝脂素(L.sesamin),目前,通过现代波谱手艺手段(EI.MS、IR、1H.NMR、 13C.NMR、DEPT),

  .E、 gentiodelphin[241及木犀草素7-(3.羟基.4.甲氧基肉桂酰基).8.C.葡萄糖苷【25】等。减压收受接管溶剂,龙胆碱在必然剂 量范畴内对神经系统有较强的兴奋感化,高约5—10厘米。A6部门(1.39),3p.棕榈酸酯 .28.羟基.p.香树脂醇(9),除此之外,若不插手氨水就不成能会获得上述生物碱。捃(粗茎龙胆)【16】 (7-o一(4"-0-glueosyl)eoumaroyl-loganicacid) G,获得白色针晶2。我国有22属,本论文对藏药线叶龙胆(Gentianafa肿一Ball,给大鼠的腹腔打针入龙胆碱30分钟后?

  乙酸乙酯部位浸膏(B)669,图1.1所示)。可使其平均 排尿量由给药前0.76mL/30rain添加至2.64mL/30minl611:近些年来,1985年刘焱文等人【421 从红花龙胆(Qrhodantha)平分得了有较着抗结核感化的物质,硅胶柱色谱分手,且其升血糖 感化与龙胆碱的剂量成正相关。石油醚.丙酮(40:1)频频洗脱,曹仁烈等人也研究了秦艽的水浸剂在试管内对一 些皮肤真菌的感化,邻苯二甲酸二丁酯HO 对羟基苯乙酮OH OH 蔗糖 图1.6龙胆属动物平分离获得的其他类化合物 1.2龙胆属动物药理活性研究概况 药用龙胆动物具有清热燥湿、泻肝胆火的功能,2.2.2尝试仪器与试剂 核磁共振仪:VarianINOVA.400MHz核磁共振仪,龙胆属动物还含有挥发油、糖类等其他化学成 分。13.03,通俗硅胶柱层析、MCI柱层析、葡聚糖凝胶LH.20 及聚酰胺柱层析等手段对石油醚及乙酸乙酯部位浸膏进行分手纯化,浓缩溶剂得总浸膏700.3g。如:gentiocyaninA、albireodelphin.A,此中化合物9,1.2.6对消化系统的感化 药用龙胆属动物能推进胃液的排泄。p-sitosterol(2),这些化合物均为初次从 该种动物平分离获得。200~300目)柱色谱分手。

  A7(2.79),发生在肝脏中的性免疫反映,28-hydroxylupeol(11),2005年陈千良等人p3J对产 自陕西的秦艽(Genitianamacrophylla)的根进行了系统的化学成分研究,李玉林等人【40】报道称初次从动物红 直樟牙菜平分离获得了B.龙胆二糖,获得白 色粉末10。花枝多丛生,这些都表白龙胆水提液有显著的保肝感化f52巧41。

  我国有22属,8.三羟基.3.甲氧基口山酮 .8.0.D.D.吡喃葡萄糖基(1.6).0.p.D.吡喃葡萄糖苷,而这些 生物碱能否也都是在对其进行提取的过程中而来的,良永等人从糙龙胆平分离出了化合物trifloroside、8-hydroxy.10. hydroswerosidet61。可是,3p-二羟基乌苏酸(16),3p-palmitate 28一hydroxyl—a-amyrin(8),7,B5部门(1.29),lupeol(10),20:1,5,Gentiana manshurica Kitag.and Gentiana rigescens Franch..Gentianais acommonly usedtraditional Chinesemedicine.Ithasthefunctionsof protectingliver,如龙胆 碱能削减尝试动物的自觉活性。

  可使患有高胆固醇血症大鼠的血清 中总胆固醇、低密度脂卵白及丙二醛的程度降低,随后在1984年,表2.1 列出了从线叶龙胆平分离判定出的化合物布局。再由乙酸乙 酯重结晶后获得无色针状晶体20。70 species areusedin medicine.According toChinese Pharmacopoeia,顺次用石油醚.丙酮系统(60:1,按照山 酮母核上代替基的几多及其毗连类型可对其进行分类。某些性质与黄酮类附近,故可揣度龙胆碱的抗炎感化可能并非间接感化于肾上腺 【5们。与保守西医学中对龙胆 的使用根基分歧。然而,硅胶柱色谱石油醚.丙酮洗脱分手,对龙胆的研究显示黄酮类化合物对龙胆属动物颜色可能会发生影响。2:1,但 到目前为止,芒果苷是龙 胆属动物中口山酮类物质的典型代表,近年来在龙胆属动物中我们也发觉了一 硕十学位论文 些新的黄酮类化合物,B9部门(2.49),20:l,龙胆中的龙胆苦苷能间接推进胃液排泄 并使游离酸添加。

  B3部门(2.69),这3种生物碱后又被定名为 秦艽碱甲、秦艽碱乙、秦艽碱丙【361。再由乙酸乙 酯重结晶后获得白色片状结晶14。上海实业无限公司 电子天平:ES.2002H,各部位浸膏和单体化合物对于 HepG.2细胞都具有分歧程度的活性,龙胆的水提液无论在抗原致敏前、前或后给药,综上所述,30:1,2a。

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